FARMACO1

lLICENCIATURA EN
ENFERMERIA PROFESIONAL

lUNIVERSIDAD MAIMONIDES UAP

l                JOSE C PAZ

lFARMACOLOGIA CLINICA APLICADA

lINTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA

lProf. Dr. Eduardo DI RICCI.

lProfesor Asistente

lUniversidad MAIMONIDES

lINTRODUCCION

lLa farmacología es la ciencia de las drogas:

   Del griego  Pharmaton: Droga.

    Logos : Conocimiento.

   La farmacología es una rama de las ciencias biológicas que estudia la acción de los agentes químicos sobre los seres vivientes.

l
INTRODUCCION

lDe esta forma la farmacología tiene un amplio rango de acción, se mezcla con otras disciplinas como la bioquímica, biofísica, la fisiología, la genética, la microbiología, la patología vegetal o animal y la química farmacéutica.

lINTRODUCCION

 

Relación de la farmacología y otras disciplinas:

lDisciplinas diversas como la física, la química, la botánica, etc.

lQuímica y Farmacia.

lTodas las disciplinas de la salud clínicas y de investigación: Medicas,  Odontológicas; Veterinarias, Quirúrgicas.etc.

lDroga o fármaco:

lEs toda sustancia química  capaz de inducir una reacción o cambio en el funcionamiento celular y en los tejidos vivos.

lMinisterio de Salud Francés, articulo L 511

lSe entiende por medicamento, toda sustancia o composición química como poseedora de propiedades curativas o preventivas en relación a  enfermedades humanas, también todo producto que puede ser administrado al hombre o animales con el objetivo de establecer un diagnostico médico o restaurar, corregir o modificar funciones orgánicas.

lINTRODUCCION

lFarmacología Médica: Rama de las ciencias médicas que se ocupa del estudio de drogas y fármacos que se utilizan en el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano. Además estudia el origen y química  de las drogas en medicina, sus acciones farmacológicas, sus mecanismos de acción a nivel molecular o celular, la forma como las mismas pasan a través del organismo, sus efectos adversos y sus aplicaciones terapéuticas. 

lRAMAS DE LA FARMACOLOGIA

lFarmacognosia.

lFarmacotecnia y farmacia.

lFarmacocinètica.

lFarmacodinamia.

lFármaco química.

lFarmacología Clínica.

lTerapéutica.

lPosología.

lToxicología.

lFarmacognosia

lEstudia el origen de los fármacos.

lDrogas vegetales.(quinina, belladona, opiáceos como morfina).

lDrogas animales.(diferentes hormonas como gonadotrofinas e insulina, de origen humano como fibrinogeno, proconvertina antihemofilico B ).

lDrogas minerales. (carbonato de litio).

lDrogas sintéticas o hemisinteticas  ( ciertas penicilinas).

lOrigen Biogenético: permite hacer fabricar por células vivas sustancias naturales polipeptídicas que presentan características del modelo humano ya que el código genético ha sido previamente establecido, de esta forma se obtienen hormonas polipeptídicas como la insulina, hormonas de crecimiento, también citokinas como el interferón e interleukinas. También medicamentos relacionados con la trombosis.

lFARMACOTECNIA Y FARMACIA

lSe ocupa de la síntesis, manofactura, preparación y expendio de drogas. Controlada por la legislación de cada país.

lFormas farmacéuticas: pastillas, cápsulas, comprimidos, jarabes, soluciones, aerosoles, supositorios, inyectables, pomadas y cremas.

lEstudios Clínicos

l1747 – ¿Primer Estudio  Clínico?

lPlacebo-control

1794

lInvestigaciones en el 
“magnetismo animal” o “mesmerismo” por Ben Franklin et al.

lUsó tratamiento placebo y pacientes ¨Ciegos¨

lINVESTIGACION DE FARMACOS NUEVOS
/versus/
ETICA

lÉtica de la Investigación

lDesde Hipócrates hasta el siglo XIX la experimentación no se distinguió de la práctica médica.

lHipócrates. “Practicaré lo que de acuerdo con mi habilidad y criterio, considere beneficioso para mis pacientes y me abstendré de hacerles daño”

lToda intervención o medicación- de resultado incierto- era “un experimento”.

lÉtica de la Investigación

l1865: Claude Bernard “Introduction a L’Étude de la Médicine Expérimentale”:

l“Tenemos el derecho y el deber de hacer un experimento en un ser humano, cada vez que ello pueda salvar su vida, curarlo o beneficiarlo. La moralidad médica consiste en nunca realizar un experimento que podría ser dañino para el hombre, aunque el resultado sea de alto valor científico o útil para la salud de otros”

lÉtica de la Investigación

lConcepto desconocido antes del Siglo XX

lEl Consentimiento Informado es fuente de muchos debates, incluso hoy en día.

lLos abusos del consentimiento Informado han dado origen a la legislación moderna sobre ensayos clínicos

lCódigo de Nüremberg
“Normas éticas acerca de experimentación en seres humanos”

l1. Consent. Voluntario: indispensable

l2. Experirmento benéfico para la humanidad; no

        se obtiene por otros medios

l3. Experimento debe basarse en estudios previos

       animales y los resultados anticipados deben

       justificarlo.

l4. Evitar todo daño físico y mental.

l5. Prohibe estudios donde a priori se prevé daño

       o muerte, excepto -tal vez- aquellos donde el

       investigador sirve como sujeto de estudio.

lIllinois

1944

lConvictos y pacientes  psicóticos infectados con malaria para probar potenciales tratamientos

l“Los criminales en nuestras penitenciarías son muy buen material experimental y mucho más barato que nuestros chimpancés ”

lTuskegee

lTuskegee

 

“El ensayo clínico más largo, en seres humanos, sin tratamiento médico, en la historia de la medicina”

lDisculpas

  “El gobierno de Estados Unidos hizo algo que era incorrecto – profundamente y moralmente malo.  

   Es un ultraje a nuestro compromiso con la integridad y la igualdad para todos nuestros ciudadanos …. Claramente racista .”

 

lFARMACOCINETICA

lEs una rama fundamental que estudia el paso de las drogas a través del organismo. Cinética implica movimiento, por tanto esta rama estudia como se mueven las moléculas de la droga o sus metabolitos en el organismo.

Nota: “Es lo que el organismo hace sobre la droga”.

lFARMACOCINETICA

lConceptos de Farmacocinética

lVida media T 1/2:

lEs el tiempo necesario para que su concentración disminuya a la mitad desde el momento de la administración.

l Este parámetro viene estudiado desde la radioactividad en el cual el decrecimiento es exponencial, permite cuantificar la velocidad de eliminación de un fármaco, constante de eliminación( Kel).

lConceptos de Farmacocinética

l Distribución: La distribución de un medicamento por los diferentes compartimientos del organismo o tejidos, es efectuada por la sangre y el líquido intersticial.

lLas moleculas del medicamento habitualmente se encuentran fijadas a diferentes trasportadores.

lDistribución.

lMoleculas fijadoras: 

lEn la sangre muy poca o nula fijación a los elementos figurados, gran parte es transportado en el plasma.

lLa porción no ionizada y liposoluble es fijada reversiblemente en un porcentaje variable a proteínas plasmáticas como las albúminas          ( para ácidos débiles), las gama globulinas         ( para bases débiles), también las alfa- glicoproteinas.

lModalidades de Fijación

lFORMA LIBRE-------------FORMA LIGADA

lEste equilibrio es constantemente renovado en función de: 1.- del aporte en cantidad y concentración del medicamento y 2) de la movilización de la forma libre ( única difusible) hacia los tejidos y los organos de eliminación.

lIONIZACION DE LOS FARMACOS

lEl paso de los fármacos a través de las membranas biológicas depende de su grado de ionización ( porcentaje relativo de fármaco no ionizado), esto determina la velocidad del paso del fármaco a través de las membranas lipídicas.

lGRADO DE IONIZACION DE UN FARMACO

lForma no ionizada------LIPOSOLUBLE.

lForma IONIZADA-------HIDROFILICA.

lLa fracción no ionizada de un fármaco esta controlada por el Pka (el ph al cual esta ionizado el 50%) y el gradiente del ph a través de una membrana en particular.

lLa relación de ionización se define mediante la ecuación de Henderson-Hasselbach.

l Ph – Pka= log (A)/(HA),  para un ácido.

    Ph – Pka= log (B)/(BH), para una base.

lCLEARANCE

lClearance es un parámetro que permite cuantificar la actitud del organismo para eliminar la sustancia.

lSe establece una relación matemática entre la concentración de la sustancia (plasma) y la cantidad eliminada por cantidad de tiempo.

lEl clearance puede ser expresado en función del órgano eliminador considerado, p.e. clearance renal, clearance hepático.

lClearance total: es la suma de los clearance parciales.

lCLEARANCE

lClearance renal: Cantidad excretada por minuto/ concentración plasmática.

lSecreción tubular: Realizada principalmente en el tubo proximal, hay mecanismos distintos para las bases y los ácidos.

lReabsorción tubular: Hay procesos activos y pasivos. Es el mecanismo más importante en la excreción de las drogas.

lCLEARANCE RENAL

lLa tasa de reabsorción depende del carácter polar o no polar de la sustancia (droga o metabolito), de su estado de ionizaciòn y de su peso molecular.

lLas sustancias lipofilas son bien reabsorbidas, la reabsorción de las sustancias ionizables depende del ph de la orina, también interviene el flujo urinario.

lCLEARANCE RENAL

lLa excreción de barbitúricos que son ácidos débiles, aumenta si el ph urinario aumenta (ph alcalino), (método de Mollaret en intoxicaciones , alcaliniza la orina por la administración de bicarbonatos).

lLa excreción de anfetaminas  que son bases débiles aumenta si el ph urinario disminuye (acidificación por administración de cloruro de amonio)

lFARMACODINAMIA

lImportante rama que se ocupa del mecanismo de acción de las drogas y los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas.

lConcepto de receptor farmacológico.

Nota: “Es lo que la droga hace sobre el        organismo”.

lReceptors I (Rang & Dale’s Pharmacology; 2007)

lFARMACOQUIMICA

lEstudia la relación estructura química-acción farmacológica.

lLas drogas producen sus efectos y desarrollan sus mecanismos de acción deacuerdo con su estructura, facilitado por enlaces químicos entre las moléculas del fármaco y el receptor.

lAgentes farmacológicos naturales obtenidos de vegetales o animales cuya estructura química fue totalmente dilucidada, puede ser modificada parcialmente dando lugar a agentes con mayor acción que la droga natural o con menos efectos adversos

    ( drogas semisinteticas).

lFARMACOGENETICA

lSe preocupa de factores genéticos relacionados con la respuesta individual a las drogas. La variación individual en la acción de los fármacos, tiene en general un origen genético.

lComo regla la variabilidad individual a los efectos es mayor en una población heterogénea, en que las características individuales son controladas por muchos genes , herencia multifactorial.

lAcetilacion  y metilaciòn mediada genéticamente.

lIdiosincrasia: intolerancia a las drogas.( enzima Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa)

lTOXICOLOGIA

lRama de la farmacología que se ocupa de los efectos nocivos de las drogas.

lEstudia sustancias que no tienen acción terapéutica

  (venenos) y que son nocivas.

lLa toxicología selecciona los antídotos, vías de administración y posología.

lIncluye también el estudio de los efectos indeseables de las drogas ( RAM).